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Androgen Receptor拮抗剂

Androgen Receptor拮抗剂 (94):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-70002
    Enzalutamide

    恩杂鲁胺

    		Antagonist 99.96%
    Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-16985
    Darolutamide Antagonist 99.30%
    Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
  • HY-16060
    Apalutamide

    阿帕鲁胺

    		Antagonist 99.93%
    Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。
  • HY-B0561
    Spironolactone

    螺内酯

    		Antagonist 99.66%
    Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50=24 nM) 和雄性激素受体 (IC50=77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。
  • HY-14249
    Bicalutamide

    比卡鲁胺

    		Antagonist 99.85%
    Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
  • HY-B0022
    Flutamide

    氟他胺

    		Antagonist 99.90%
    Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
  • HY-70002A
    N-desmethyl Enzalutamide

    N-去甲基恩杂鲁胺杂质2

    		Antagonist 99.92%
    N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。
  • HY-15758
    3,3'-Diindolylmethane

    3,3'-二吲哚甲烷

    		Antagonist 99.93%
    3，3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
  • HY-136242
    UT-34 Antagonist 98.61%
    UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR，可作为 PROTACs 相关的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
  • HY-13604
    Cyproterone acetate

    醋酸环丙孕酮

    		Antagonist 99.19%
    Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。Cyproterone acetate 与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
  • HY-109070
    Ralaniten Antagonist 99.78%
    Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
  • HY-150102
    EPI-7170 Antagonist 99.86%
    EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
  • HY-13702
    Nilutamide Antagonist 99.65%
    Nilutamide (Nilandron) 是一种口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，对雄激素受体有亲和力，但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 还具有抗血吸虫作用。
  • HY-N2908
    Atraric acid Antagonist 99.94%
    Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。
  • HY-W013272
    Hydroxyflutamide Antagonist 99.90%
    Hydroxyflutamide (HF)，Flutamide 的活性代谢物，是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂 (IC50=700 nM)。Hydroxyflutamide 可用于前列腺癌的研究。
  • HY-13331
    Clascoterone

    克拉司酮

    		Antagonist 98.76%
    Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
  • HY-112895
    UT-155 Antagonist 99.55%
    UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，与 AR-LBD 结合的 Ki 值为 267 nM。
  • HY-108250
    (R)-Bicalutamide

    (R)-比卡鲁胺

    		Antagonist 99.94%
    (R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
  • HY-137448
    Rezvilutamide Antagonist 99.76%
    Rezvilutamide (SHR3680) 雄激素受体 (androgen receptor) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。
  • HY-114402
    ARD-69 Antagonist 99.75%
    ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。
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